Para los usuarios de drogas recreativas que buscan una alta opioidlike sin los problemas legales de la heroína, el fentanilo y la oxicodona, la planta sudeste asiático llamado kratom (
Mitragyna speciosa
) ha proporcionado una alternativa atractiva. Pero, actuando en informes anecdóticos de personas se conviertan en dependientes de kratom, seis estados, incluyendo Vermont e Indiana, han prohibido la venta y el uso de la hierba
Un nuevo estudio proporciona algunos datos para apoyar a los estados y rsquo.; preocupaciones (
J Am Chem Soc
2016, DOI:.... 10.1021 /jacs.6b00360). Un equipo de investigadores demuestra por primera vez que el kratom y rsquo; s constituyente primario, mitragyna, y cuatro alcaloides relacionados se unen a y parcialmente activan humana y micro; receptores opioides (MORs), los objetivos principales de opioides fuertes en el cerebro, la médula espinal, y el tracto gastrointestinal.
el más potente de los alcaloides relacionados fue el producto de oxidación mitragyna 7-hydroxymitragynine. Su potencia MOR era una décima parte de la morfina, mientras que mitragyna y rsquo;. S era una centésima
& ldquo; mitragyna no es un opioide particularmente muy potente, y rdquo; dice Dalibor Sames, químico de la Universidad de Columbia que dirigió el equipo. Pero, dice, y rsquo; s posible que la planta proporciona una dosis suficientemente alta del compuesto para superar esa potencia débil. Y ldquo; La planta está diseñada para ser una fábrica para mitragyna, y rdquo; dice Sames. Mitragyna puede ascender a casi dos tercios del extracto alcaloide de una hoja de kratom, añade Andrew C. Kruegel de Columbia, que es el papel y rsquo; s primer autor
Kelly M. Standifer, profesor y presidente de la farmacéutica. ciencias de la Universidad de Oklahoma, señala que los investigadores probaron los compuestos y rsquo; potencia en las células no neuronales forzados para expresar los receptores. Las moléculas podrían ser más potentes en el tejido cerebral real, por lo que estos hallazgos no pueden captar al máximo los riesgos de kratom, dice ella.
Los estudios previos habían sugerido la propia planta produce 7-hydroxymitragynine. Sames dice que el equipo podría detectarlo mediante espectrometría de masas, pero sólo en concentraciones muy bajas. En su lugar, el equipo demostró que la luz solar y oxidantes condiciones pueden convertir aproximadamente la mitad de la mitragyna en solución para 7-hydroxymitragynine. Y sólo la luz solar puede convertir alrededor del 8% de la mitragyna. Por lo tanto, el equipo concluyó que las condiciones de almacenamiento pueden afectar a la potencia de un extracto al aumentar la cantidad del alcaloide oxidado.
Otros experimentos en los alcaloides de kratom mostraron que cuando activan MOR, los receptores se convierten en vías independientes de una proteína llamada beta y; -arrestin. Estudios anteriores han demostrado que el y beta; vía -arrestin media en muchos de los efectos indeseables de los opiáceos tradicionales, tales como estreñimiento, depresión respiratoria, y el desarrollo de la tolerancia. Así que los fabricantes de medicamentos han estado tratando de desarrollar opioides que don & rsquo; t reclutan y beta;. -arrestin En la esperanza de encontrar los analgésicos con menos efectos secundarios
Sames señaló que sus hallazgos podrían alimentar el diseño de otros analgésicos opioides, más seguros
Este artículo se reproduce con permiso de química & amp; Engineering News (& copy; American Chemical Society). El artículo fue publicado por primera vez el 3 de junio de 2016.
Nota del editor (08/06/16): Esta historia fue publicada con el lado equivocado; desde entonces se ha corregido.