Extracto
Bezielle es un extracto botánico que tiene actividad antitumoral selectiva, y ha demostrado una eficacia prometedora en las primeras fases de los ensayos clínicos. Bezielle inhibe la respiración mitocondrial e induce especies reactivas de oxígeno (ROS) en las mitocondrias de las células tumorales pero no en células no transformadas. La generación de alta ROS en las células tumorales conduce a daños en el ADN pesado y la hiper-activación de PARP, seguido de la inhibición de la glicólisis. por lo tanto Bezielle pertenece a un grupo de fármacos que se dirigen a las mitocondrias de las células tumorales, pero su citotoxicidad implica la inhibición de las dos vías de producción de energía celular. Se encontró que la actividad citotóxica de la Bezielle extraer
in vitro
co-purifica con una fracción definida que contiene múltiples flavonoides. Hemos aislado varios de estos flavonoides Bezielle, y se examinaron sus posibles funciones en la citotoxicidad antitumoral selectiva de Bezielle. Nuestros resultados apoyan la hipótesis de que una de las principales Scutellaria flavonoide, scutellareina, posee muchas, si no todas las propiedades biológicamente relevantes del extracto total. Como Bezielle, scutellareina inducida por el aumento de los niveles de ROS mitocondrial de origen, el daño del ADN progresiva, la oxidación de proteínas, depleción de glutatión reducido y ATP, y la supresión de la fosforilación oxidativa y ambos glucólisis. Al igual que Bezielle, scutellareina fue selectivamente citotóxica frente a las células cancerosas. Carthamidin, un flavonone encontrado en Bezielle, también inducida por daño en el ADN y la muerte celular oxidativo. Dos flavonoides de plantas conocidas, apigenina y luteolina, habían limitado y no citotoxicidad selectiva que no dependen de sus actividades pro-oxidantes. También proporcionamos evidencia de que la citotoxicidad de scutellareina se incrementó cuando otros flavonoides Bezielle, no necesariamente altamente citotóxicos selectivos o por su cuenta, estaban presentes. Esto indica que la actividad de extracto total Bezielle podría depender de una combinación de varios compuestos diferentes presentes dentro de ella
Visto:. Chen V, Staub RE, Baggett S, Chimmani R, Tagliaferri M, Cohen I, et al . (2012) Identificación y análisis de los fitoquímicos activos en el Botánico de Lucha contra el Cáncer de extracto de Bezielle. PLoS ONE 7 (1): e30107. doi: 10.1371 /journal.pone.0030107
Editor: Marianne Koritzinsky, Red de Salud de la Universidad, Canada