Extracto
Ginsenosido compuesto K (CK), una rara ginsenosides procedente de
Panax Ginseng
, se ha encontrado que poseen actividades farmacológicas únicas específicamente como anti-cáncer. Sin embargo, el papel de la citocromo P450 (CYP) en el metabolismo de CK no está claro. En este estudio, hemos examinado las APP para el metabolismo de CK
in vitro utilizando microsomas humanos
hepáticas (VAM) o APP recombinantes humanos. Los resultados mostraron que CK inhibe las actividades enzimáticas de CYP2C9 y CYP3A4 en el VAM. El
K
m
y
V
valores máximos de CK fueron 84.20 ± 21.92 M y 0,28 ± 0,04 nmol /mg de proteína /min, respectivamente, para los VAM; 34.63 ± 10.48 mu M y 0,45 ± 0,05 nmol /nmol de P450 /min, respectivamente, para CYP2C9; y 27.03 ± 5.04 micras y 0,68 ± 0,04 nmol /nmol de P450 /min, respectivamente, para CYP3A4. El
IC
50
valores fueron de 16,00 M y 9,83 M, y
K
i
valores fueron de 14,92 my 11,42 M durante CYP2C9 y CYP3A4, respectivamente. Otras isoformas de CYP humanos, incluyendo CYP1A2, CYP2A6, CYP2D6, CYP2E1, y CYP2C19, mostraron un mínimo o ningún efecto sobre el metabolismo CK. Los resultados sugieren que CK era un sustrato y también son inhibidores tanto para CYP2C9 y CYP3A4. Los pacientes que utilizan CK en combinación con fármacos terapéuticos que son sustratos de CYP2C9 y CYP3A4 por diferentes razones debe tener cuidado, a pesar de la potencia de inhibición de CK es mucho más pobre que la de los inhibidores de la enzima específica de
Visto: J. Xiao, Chen D, Lin XX, Peng SF, Xiao MF, Huang WH, et al. (2016) La selección de enzimas metabolizadoras de fármacos para el Compuesto Ginsenosido K
in vitro
: una sustancia anti-cáncer eficiente Originario de
Panax Ginseng
. PLoS ONE 11 (2): e0147183. doi: 10.1371 /journal.pone.0147183
Editor: Olorunseun Ogunwobi, Hunter College de la City University de Nueva York, Estados Unidos