INTRODUCCIÓN: Los investigadores están tomando gran interés en la selección de los inhibidores intracelulares de p38 MAPK el fin de tratar la artritis reumatoide. Hay muchos inhibidores de la que se han formado e investigado en varios estudios clínicos relacionados con la crónica inflamatoria diseases.VX-702 un inhibidor potente:? VX-702 se considera un inhibidor potente y altamente selectivo de la isoforma de p38 MAPK. Esta molécula se une al bolsillo ATP de MAPK e inhibe su actividad. Sin embargo, esta molécula no penetra o penetra muy inferior dentro de las nerviosos centrales ESTUDIOS system.VX-702 y de investigación: Varios estudios de investigación han sido realizados en animales más pequeños con el fin de conocer el impacto de VX-702 sobre la artritis, incluyendo la artritis inducida por colágeno , adyuvante artritis inducida, etc. se ha tratado de evaluar el papel terapéutico y profiláctico de VX-702 en tales condiciones durante estos estudios. Se ha encontrado que VX-702 y eficaz potencialmente inhibir el LPS estimula IL-6, IL-1 y TNF, cuando esta molécula se prueba en algunos voluntarios humanos jóvenes. Lo bueno es que la molécula ha alcanzado la concentración plasmática necesaria dentro de un día de administration.VX-702 oral para ACS:? Cuando se prueba, la molécula ha demostrado la inhibición máxima de desarrollo de citoquinas estimulada por LPS hasta el 80% del valor basal. Otro uso de VX-702 fue encontrado en pacientes con síndrome coronario agudo (SCA). Uno de los estudios controlados con placebo se ha demostrado que el VX-702 ha inhibido las proteínas C reactiva en pacientes con angina inestable, después de someterse al procedimiento de intervención coronaria percutánea [1] .VX-702 PARA enfermedades de las articulaciones:? VX-702 , que es un inhibidor altamente selectivo de la isoforma de p38 MAPK, puede generar una mayor y rápida reducción de la inflamación que se ha desarrollado en los tendones de los músculos y las articulaciones inflamadas. El resultado deseado se puede ver dentro de dos semanas a partir de la molécula. De acuerdo con el ACR20, la respuesta clínica puede alcanzar hasta el máximo en sólo cuatro weeks.VX-702 duración de acción y Concentración:? La utilización de VX-702 puede traer rápida reducción en los niveles de inflamación como la PCR, SAA, TNF , etc. sin embargo, todos estos efectos no pudo sostener durante más tiempo. Después de cuatro semanas, el nivel puede comenzar a subir de nuevo. De ahí que la molécula debe ser continuado durante más tiempo con el fin de alcanzar los resultados satisfactorios [2-8] respuesta .Good se puede ver en la concentración en estado estacionario de VX-702. En un estudio Vera, se ha evaluado que que VX-702 puede suprimir el TNF, IL-1 e IL-6 suficientemente en las células mononucleares de sangre periférica. A las cuatro semanas de tratamiento, la concentración en estado estacionario sería 168 ng /ml, que es por encima del 50% de concentration.It inhibidor es también posible que los beneficios médicos adicionales se podrían obtener mediante el uso de VX-702 en mayor concentración. La concentración más alta podría ser útil para inhibir la p38 MAPK mediada por la señalización a nivel local DRAWBACK sites.VX-702 de citoquinas:? Cabe señalar hacia abajo que, la falta de penetración de VX-702 en el sistema nervioso central podría ser la razón de disminución de la respuesta en los estudios clínicos [9]. Esta hipótesis ha sido demostrado mediante la inyección de la molécula en la médula espinal en ratas, que ha disminuido notablemente la inflamación de la pata, la inflamación sinovial y destrucción de las articulaciones después de injection.CONCLUSION: En conclusión, VX-702 es un inhibidor altamente específico de la isoforma p38, y que podría ser utilizado con éxito en enfermedades articulares crónicas como la artritis reumatoide y síndrome coronario agudo. La investigación adicional; Sin embargo, se requiere con el fin de averiguar diversos beneficios y el uso de la molécula para el mejoramiento de humanity.REFERENCES: 1. Circulation 2005; 112 Suppl S: U1622. Ann Intern Med 1999; 130: 478 6.3?. Ann Rheum Dis 2006; 65: 328 4.4?. N Engl J Med 1999; 340: 253 0.5?. Arthritis Rheum 2006; 54: 26 7,6?. Ann Rheum Dis 2003; 62 Suppl II: ii13 0,7?. Arthritis Rheum 2004; 50: 1400 1.8?. Arthritis Rheum 2003; 48: 35 59?. PLoS Med 2006; 3:? E338Related PostTAK-733 Un seguro y eficaz antitumoral molécula